Đăng xuất
Hấp thu: Tizanidin được hấp thu nhanh chóng, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1 giờ sau khi uống thuốc. Thức ăn không ảnh hưởng đến các thông số dược động học của tizanidin.
Phân bố: Tizanidin liên kết với khoảng 30% protein huyết tương. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy tizanidin dễ qua hàng rào máu não. Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định sau khi dùng đường tĩnh mạch là 2,6 L/kg.
Chuyển hóa: Mặc dù tizanidin được hấp thu tốt nhưng chuyển hóa lần đầu qua gan (khoảng 95% liều dùng) làm giảm 34% sinh khả dụng tương đối. Tizanidin được chuyển hóa nhanh và mạnh ở gan chủ yếu bởi cytocrom P450 1A2 theo nghiên cứu in vitro.
Thải trừ: Sau khi uống tizanidin đồng vị phóng xạ 14C, khoảng 60% thải trừ qua thận và khoảng 20% qua phân. Thải trừ qua thận của tizanidin khoảng 53% sau khi dùng liều 5 mg và 66% sau khi dùng liều 4 mg x 3 lần/ngày. Thời gian bán thải của tizanidin khoảng 2 – 4 giờ, của các chất chuyển hóa không hoạt tính là từ 20 – 40 giờ.
Tính tuyến tính: Dược động học của tizanidin tuyến tính trong khoảng liều 4 – 20 mg. Sự thay đổi nhỏ của các thông số dược động học (Cmax và AUC) cho phép dự đoán nồng độ trong huyết tương của thuốc sau khi uống.
Dược động học ở một số đối tượng lâm sàng đặc biệt:
Giới tính: Không có nghiên cứu dược động học chuyên biệt được thực hiện để đánh giá ảnh hưởng của giới tính. Phân tích hồi cứu dữ liệu dược động học khi dùng đơn liều hay đa liều tizanidin 4 mg cho thấy các thông số dược động học không bị ảnh hưởng bởi giới tính.
Tuổi: So sánh dữ liệu dược động học khi dùng liều đơn 6 mg cho thấy độ thanh thải ở người trẻ nhanh hơn 4 lần so với ở người cao tuổi. Tizanidin không được đánh giá ở trẻ em.
Suy thận (ClCr < 25 mL/phút): Nồng độ huyết tương tối đa trung bình cao gấp đôi so với người tình nguyện khỏe mạnh và thời gian bán thải kéo dài khoảng 14 giờ dẫn tới giá trị AUC cao hơn nhiều (khoảng 6 lần giá trị trung bình).
Suy gan: Ảnh hưởng của suy gan lên các thông số dược động học của tizanidin chưa được đánh giá, nhưng do tizanidin được chuyển hóa nhiều qua gan nên các thông số dược động học có thể bị ảnh hưởng đáng kể. Không khuyến cáo sử dụng thuốc cho những bệnh nhân này.
Chủng tộc: Nghiên cứu trên những chủng tộc khác nhau chưa được thực hiện.
